Huvud / Hypofysen

Granskning av kortverkande insulinpreparat

Insulinbehandling är användningen av insulin för medicinska ändamål. Denna metod används allmänt inte bara vid behandling av diabetes mellitus utan även i psykiatrisk praxis, med leverpatologi, utmattning, furunkulos och sköldkörtelsjukdomar. Det finns ett stort antal syntetiska droger som är indelade i grupper beroende på tidpunkten för effekten och dess varaktighet.

Kortverkande insulin är en av "deltagarna" i behandlingsregimen. Det är ganska populärt i bruk eftersom det gör att du snabbt kan minska indikatorerna för glukos i blodet. Moderna läkemedel har den maximala terapeutiska effekten med minimala biverkningar. Ytterligare övervägd vad är det bästa korta insulinet och dess egenskaper.

Drogskillnader

I början av åtgärden utmärks graden av början av "topp" och effektens varaktighet, följande typer av mediciner utmärks:

  • Kortverkande insulin - även kallat mat. Det kan stoppa toppar och få en effekt från 10 till en halvtimme efter injektionen. Denna grupp innehåller extremt korta och kortverkande läkemedel.
  • Förlängt insulin - det andra namnet - "basalt". Dessa inkluderar medelfristiga läkemedel och långverkande läkemedel. Syftet med introduktionen är att stödja en normal mängd insulin i blodet hela dagen. Deras effekt kan utvecklas från 1 till 4 timmar.

Förutom reaktionshastigheten finns det andra skillnader mellan läkemedelsgrupperna. Till exempel injiceras kort insulin i regionen i den främre bukväggen så att absorptionsprocesserna sker snabbare. Förlängda insuliner administreras bäst i låret.

Medlen av ultrashort och korta åtgärder är ständigt knutna till tiden för mottagande av mat i kroppen. De administreras före måltiden för att minska glukosnivåerna omedelbart efter att ha ätit mat som har kolhydrater i kompositionen. Långverkande droger används strikt på schema på morgonen och kvällen. De har ingen koppling till måltiderna.

Korta insuliner

Varje läkemedel har vissa egenskaper hos kompositionen och effekter på människokroppen, vilket bör övervägas mer detaljerat.

Humalog

Instruktioner för användning av läkemedlet antyder att detta verktyg är en analog av humant insulin. Dess struktur har den omvända sekvensen av rester av vissa aminosyror i molekylen. Av alla kortverkande insuliner har detta den snabbaste start- och slut-effekten. Minskningen av blodglukos inträffar inom 15 minuter efter injektionen, varar upp till 3 timmar.

Indikationer för utnämning Humalog:

  • insulinberoende typ av diabetes;
  • individuell intolerans mot andra hormonbaserade läkemedel;
  • hyperglykemi som inträffar efter att ha ätit, vilket inte justeras på annat sätt;
  • icke-insulinoberoende typ för resistens mot tabletter med hypoglykemiska läkemedel;
  • insulinoberoende diabetesformer i kombination med kirurgiska eller samtidiga sjukdomar som ökar manifestationerna av en "söt sjukdom".

Dosen av kort insulin väljs individuellt. Humalog i injektionsflaskor kan injiceras inte bara subkutant, men också in i muskeln, in i venen. I patroner - endast subkutant. Läkemedlet administreras före matintag i kroppen (upp till 6 gånger om dagen), som kombinerar långa insuliner.

Biverkningar av applikationen kan vara en minskning av blodsockret i mild grad, i form av prekoma, koma, visuell patologi, allergiska reaktioner, lipodystrofi (reduktion av det subkutana fettlagret vid frekvent administreringsplats).

Actrapid NM

Navnet på läkemedlet (NM) säger att dess aktiva substans är biosyntetisk humaninsulin. Actrapid NM minskar glukosnivåerna om en halvtimme, varaktigheten - upp till 8 timmar. Läkemedlet är ordinerat för insulinberoende typ av "söt sjukdom" såväl som för typ 2-sjukdom i kombination med följande tillstånd:

  • förlust av känslighet mot sockersänkande tabletter;
  • Förekomsten av sammankopplade sjukdomar (de som förvärrar underliggande sjukdomar).
  • kirurgiska ingrepp;
  • period för att bära ett barn.

Actrapid NM är indicerat för hyperglykemiska tillstånd (ketoacidos, hyperosmolär koma), överkänslighet mot animaliska produkter, mot bakgrund av transplantation av celler från Langerhans-Sobolevöarna.

Introduktionen av kort insulin är möjligt 3-6 gånger om dagen. Om en patient överförs till detta medel från ett annat humant insulin, ändras dosen inte. Vid överföring från droger av animaliskt ursprung ska dosen minskas med 10%.

Insuman Rapid

Sammansättningen av hormonet, som liknar strukturen till molekylerna av humant insulin. En stam av E. coli är inblandad i dess syntes. Effekten av kortverkande insulin inträffar inom en halvtimme och varar upp till 7 timmar. Insuman Rapid finns i flaskor och patroner för sprutpennor.

Indikationer för administrering av läkemedlet liknar Actrapid NM. Det injiceras subkutant 20 minuter innan mat går in i kroppen, byter injektionsstället varje gång. Insuman Rapid kan kombineras med långvariga insuliner, vilka har protaminer i form av ett deformeringsmedel.

Homorap 40

En annan representant för ett kort insulin, vars effekt manifesterar sig på en halvtimme och kan nå 8 timmar. Varaktigheten beror på följande faktorer:

  • dos av läkemedlet;
  • administreringsväg
  • injektionsstället;
  • individuella egenskaper hos patienten.

Verktyget lindrar väl manifestationerna av nödsituationer (diabetisk koma, prekoma), utses under perioden av kirurgiska ingrepp. Homorop 40 är indicerat för patienter i barndom och ungdomar under barnets barndom.

Injektioner av läkemedlet gör upp till 3 gånger om dagen, individuellt val av dosering. Det kan administreras med insulinpumpar eller i samma spruta med ett antal långvariga insuliner.

När det gäller glukokortikosteroider, beta-blockerare, antidepressiva medel och kombinerade orala preventivmedel krävs dosjustering av hormonläkemedlet.

Humulin Regulyar

I hjärtat av - rekombinant humant insulin. Finns i bläckpatroner och injektionsflaskor. Subkutan (axel, höft, främre bukväggen), intramuskulär och intravenös administrering planeras. Injektionsstället måste ändras ständigt så att samma zon inte upprepas oftare än en gång om 30 dagar.

  • minskning av blodsockret;
  • Lokala allergiska manifestationer (rodnad, svullnad och klåda på injektionsstället);
  • systemiska allergier;
  • lipodystrofi.

Humulin Regular kan tas från födseln. I detta fall beräknas dosen av läkemedlet baserat på patientens kroppsvikt.

Berinsulin HU-40

Finns i flera former. Insulintabellen och deras egenskaper diskuteras nedan.

Principer för användning av kortverkande insulin och långverkande insulin

Eftersom hormonet som är ansvarigt för reglering av blodsockernivån har upptäckts har tiden gått, så olika typer av insulin har uppstått. De skiljer sig åt under varaktighet av åtgärd, hastighet på effektstart, administreringssätt och så vidare. Tänk på vilket insulin som är bättre och vad du behöver veta om användning av korta och långverkande droger.

Hormonklassificering

Enkelt insulin extraherades från bukspottkörteln hos djur för ungefär ett halvt sekel sedan. Sedan dess har den använts vid behandling av diabetes mellitus fram till idag. Nu kan forskare själv producera insulinpreparat utan att tillgripa extraktionen av hormonet från djurens bukspottkörtel. Detta är det så kallade rekombinanta medlet. Under denna tid skapades många varianter av dessa hormonella preparat. De har olika verkningsvaraktighet, komposition och andra egenskaper.

Kortverkande insuliner är indelade i två typer:

  1. Korta insulinpreparat - Aktrapid NM, Humodar R, Monodar, Biogulin R, Aktrapid MS, Monosuinsulin MK, etc.
  2. Ultrashort insulin - Humalog och Apidra.

När det gäller långa insuliner innefattar de insuliner av medellång varaktighet och mycket långa. Dessa är insulinzink, insulinisofan och andra droger.

Användningen av kortvariga läkemedel för diabetes

Kortverkande insulin tas en halvtimme före måltid. När han kom in är patienten skyldig att äta, annars kommer blodsockernivån att sjunka kraftigt, vilket även kan leda till förlust av medvetande. Varje patient bestämmer tiden för införandet av kort insulin, beroende på måltidsplanen.

På grund av det faktum att kort insulin har en tydlig aktivitetstopp är det väldigt viktigt att införa den så att den här toppen sammanfaller med den maximala mängden socker i blodet efter att ha ätit en måltid. Om hormonet administreras i en otillräcklig mängd kommer hyperglykemi (ett överskott av glukos i blodet), medan det i en alltför stor mängd kommer att finnas hypoglykemi (respektive en brist). Båda situationerna är farliga för patienten.

Läkare ordinerar injektioner av kort insulin till de diabetiker som har en kraftig ökning av blodsockret efter en måltid. Användningen av denna typ av hormon bör vara ansvarig, eftersom kortverkande insulinpreparat varar längre än en ökning av blodsockernivåerna. Det betyder att efter några timmar efter intagning behöver du äta något annat och eliminera manifestationen av hypoglykemi.

Principer för användning av kort insulin

Det finns vissa regler för användning av ultrashort (eller kort) insulin. De är som följer:

  • hormonintag bör utföras före huvudmåltiden;
  • Ultrashort insulin fungerar bäst när det tas oralt;
  • utesluter injektionsplatsens massage före införandet, eftersom detta kan ge upphov till ojämn absorption av hormonet.
  • Antalet insulinenheter för varje patient beräknas individuellt inom intervallet 8-24 för vuxna och upp till 8 för barn per dag.

Doseringen av hormonet är lätt att beräkna för dig själv. För att göra detta måste du veta hur mycket glukos överskrids i blodet vid hungersnöd, liksom hur många bröd enheter som kommer att finnas i maten som kommer att konsumeras. Till exempel, om en patient med tom mage har en glukosnivå på 11,4 mmol / l, måste han ta 2 enheter insulin för att få sockret tillbaka till det normala, liksom några fler enheter för att bearbeta socker från mat.

Typer av kort insulin

På apotek kan du köpa olika korta insuliner. Dessa är Humulin, Actrapid, Insuman Rapid, Homoral och de ovan nämnda läkemedlen. Alla har sina egna egenskaper som måste beaktas vid val av ett specifikt läkemedel. Så smärta i bukspottskörteln orsakar ofta biverkningar på grund av att produkten avvisas av patientens kropp.

För att biverkningar ska vara minimala är det nödvändigt att injicera en klar dos av läkemedlet, att inte missa tiden för administrering, välja nya injektionsställen och lagra själva hormonet självt.

Hur injicerar kort insulin om socker stiger

Det finns olika orsaker till ökningen av blodsockernivån. I vilket fall som helst, om en diabetespatienter har denna nivå över 10 mmol / l, måste du ange ett kort insulin. Beräkna den önskade dosen av läkemedlet är mycket enkel när sockernivån på ca 10 mmol / l administreras 1 enhet, med 11 mmol / l - 2 enheter, etc.

Men du borde inte fatta hastiga beslut och tanklöst injicera ett hormon. Det är nödvändigt att förstå varför blodsockret steg och sedan injicera drogen långsamt och i exakt dosering. Annars, om det finns mycket av det i blodet, kommer det att kraftigt minska mängden glukos, och då kommer den att stiga kraftigt igen. Sådana hopp leder inte till något bra.

Det maximala antalet enheter du kan ange är 7, även om glukosnivån är över 16 mmol / L. Efter fyra timmar, gör analysen igen och, om nödvändigt, injicera resten av hormonet igen. I avsaknad av en terapeutisk effekt (om länge, trots administrering av droger, är sockret fortfarande högt), måste du gå till sjukhuset, där de kommer att analysera ketonkropparna. Du kan också göra en snabb analys med testremsor Uriket och Uryglyuk.

Kort insulin och aceton i urinen

Om kroppen får lite kolhydrater måste den extraheras från fett. Under dessa biokemiska transformationer bildas aceton, som sedan detekteras i urinen. Det spelar ingen roll vilken nivå av kolhydrater som observeras i blodet. Ofta är det till och med reducerat.

I fallet när aceton detekteras i urinen och socker i blodet är förhöjd sluts det att insulin saknas. Det administreras igen med en hastighet på 20% av den dagliga dosen av den korta formen av hormonet. Efter tre timmar, upprepa analysen, och om allt fortsätter utförs proceduren igen.

Som du vet, påverkar aceton molekylerna i detta hormon. Han förstör dem och förhindrar dem från att arbeta. Och om fallet i glukos under injektionen inte observeras administreras det tills indikatorerna normaliseras. Det är också nödvändigt att vänta tills aceton frigörs från kroppen. Men samtidigt fortsätta att övervaka resultatet av socker, så att de var normala.

Påverkar den förhöjda temperaturen dosen av läkemedlet?

När en patient med diabetes mellitus stiger i temperatur över 37,5 grader, är det nödvändigt att korrigera ersättningsbehandling. För att göra detta, mäta nivån av glukos, beräkna rätt mängd läkemedel, öka dosen med 10%. Så gör före varje måltid tills kroppstemperaturen normaliseras.

Om plötsligt stiger kroppstemperaturen (till exempel upp till 39 grader), justeras dosen striktare och ökar den med 20-25%. De slutar också administrera långa insulinpreparat, eftersom de vid höga temperaturer helt enkelt kommer att kollapsa.

Den beräknade dosen fördelas jämnt till 3-4 doser hela dagen, vilket tyder på administrationen av läkemedlet direkt till mottagandet av lätt smältbara kolhydrater. Denna behandling fortsätter tills temperaturen normaliseras. Om det efter detta finns ett överskott av acetoner i blodet, gå till de speciella metoder som nämns lite högre.

Hur man beräknar dosen under träning

Övning bidrar till att öka blodsockernivån. Musklerna behöver mer energi, så levern släpper samman glukosmolekylerna och kastar dem i blodet. Om analysen indikerar närvaron av socker i en koncentration av 16 mmol / l och däröver är därför någon belastning förbjuden innan denna indikator normaliseras. Och först efter det kan du göra något.

Om sockernivån är mindre än 10 mmol / l kan träning även bidra till att minska mängden. Här måste du också följa åtgärden så att du inte tjänar en hypoglykemistillstånd. Om fysisk ansträngning är kort kan du inte justera dosen. För att göra detta är det tillräckligt att mata kroppen med snabba kolhydrater var 30: e minut.

Vid långvarig fysisk aktivitet reduceras dosen av hormonet med 10-50% beroende på övningarnas varaktighet och belastningens svårighetsgrad. Ibland justerar även dosen av långt insulin.

Känt läkemedel långt insulin

Den andra gruppen av hormoner som administreras till diabetiker är en mängd långa insuliner. Deras introduktion är mycket viktigt. Trots allt uppfattar kroppen naturligtvis den terapin som liknar den naturliga vitala aktiviteten. Ett hormon i en hälsosam kropp produceras inte samtidigt - dess nivå i blodet hålls på rätt nivå. Insulin med långvarig åtgärd möjliggör maximalt likställande av ersättningsbehandling till detta fall. Diabetiker kallar också detta mål uttrycket "hålla en stadig bakgrund."

Förlängt insulin

Så, långvarigt insulin används för att organisera en imitation för kroppen, som om han själv hade utvecklat detta hormon. Hittills har många verktyg skapats som möjliggör en liknande effekt. Först och främst är dessa insulinpreparat med en genomsnittlig verkningsaktivitet (upp till 16 timmar). Dessa inkluderar:

  • Biosulin N;
  • Humulin NPH;
  • Gensulin N;
  • Insuman Bazal etc.

Också på försäljning är långverkande insulin, som har en arbetstid på över 16 timmar. Detta är Lantus, Tresiba, Levemir. Dessa läkemedel utvecklades sist, och de är riktigt bra. Så, alla andra hormoner är något oklara, så ampullen med dem rullas i palmerna för att jämnt röra lösningen. Detta förlängda insulin är helt transparent och innehåller inte inklusioner, vilket kan göra det molnt.

Medellinsulin kallas även toppinsulin, såväl som kort. Men insulinet har ingen förlängd verkan. Därför bör denna faktor beaktas vid beräkningen av dosen av läkemedlet. Annars, för användning av alla hormoner finns det allmänna regler som måste följas.

Det är viktigt! Insulin av den långvariga effekten administreras i en dos som gör att du kan hålla den normala nivån av glukos i blodet hela dagen när mat inte tas. Avvikelser från normen kan inte vara mer än 1-1,5 mmol / l. Det vill säga, om allt väljs rätt, bör mängden socker vara inom de angivna gränserna, inte överskrida dem och inte minska. Stabilitet är ett av de viktiga kriterierna för framgångsrik ersättningsbehandling för diabetes.

Utviddat insulin injiceras vanligtvis i skinkans och lårens område, i motsats till de korta formerna, som prickas i arm eller mage. Andra ställen bör inte väljas, på grund av skinkorna kommer läkemedlet att sprida sig över hela kroppen jämnare och säkerställa en jämn effekt. Men toppformerna av hormoner injiceras i magen så att de absorberas i blodet på ungefär samma tid som maten.

Valet av insulindosering på natten

Om du visar användningen av långt insulin, är det först och främst nödvändigt att välja en dos för natten. För att göra detta är det nödvändigt att ta reda på hur blodsockret beter sig vid denna tidpunkt. Förfarandet är enkelt, men obekvämt, eftersom var 3: e timme, från 21:00, måste du vakna och mäta socker upp till 6 på morgonen.

Under hela denna tid bör nivån av glukos i blodet med införandet av en lång typ av hormon vara densamma. Om det finns några fluktuationer är det nödvändigt att justera dosen uppåt eller nedåt.

Var uppmärksam på det temporära området under vilket det var en avvikelse. När en patient går till sängs, är hans sockerhalt 6 mmol / l vid midnatt - 6,5 mmol / l, men vid 03:00 stiger han redan till 8,5 mmol / l. Det betyder bara en sak - för lite administrerades för natten av insulin, och patienten kommer att vakna med överdrivna siffror. Därför måste doseringen justeras uppåt. Men det finns också undantag.

I vissa fall kan en ökning av kolhydratnivån inte alls indikera brist på hormoner som reglerar deras nivå. Det händer att ett sådant hopp hänger samman med hypoglykemi, så på natten försöker kroppen återfå situationen och öka glukosnivån för att kompensera för sin brist vid en annan tidpunkt.

I det här fallet föreslår flera tips sig:

  • Om du tvivlar på orsakerna till ökningen av socker på natten är det värt att ompröva en viss period (i vårt fall - 24: 00-3: 00), men med en period av test vid klockan 1. Om det finns moment i detta intervall när glukoskoncentrationen sjunker under en stabil nivå, är det ganska möjligt att dra slutsatsen att organismen försöker rulla tillbaka. Då måste mängden hormon minska.
  • Det är nödvändigt att ta hänsyn till maten som ätits under dagen, eftersom den också påverkar effektiviteten av behandlingen med långa former av hormonet.
  • För en korrekt bedömning av blodreaktionen på insulin på natten utesluter förekomsten av kort insulin och resterande glukos från mat i den. För att uppnå detta är det bäst att hoppa över middag eller spendera det mycket tidigare än vanligt.
  • Det rekommenderas att göra en middagsmeny på ett sådant sätt att det bara innehåller produkter som innehåller kolhydrater, eftersom närvaron av fett och ett överflöd av proteiner kan påverka resultatet av studien. Som du vet är metaboliseringen av fetter och proteiner mycket långsammare än kolhydraternas, så deras närvaro i blodet kan höja sockernivån och göra bedömningen av effektiviteten hos de förlängda formerna av insulin felaktigt.

Välja en daglig dos av långt insulin

Den dagliga dosen av basalt (långt) insulin bestäms på samma sätt som nattdosen. För att göra det svälter de hela dagen och genomför analyser varje timme. Tack vare detta tillvägagångssätt är det möjligt att ta reda på i vilka tidsramar en uppgång i glukosvärden observeras och i vilken - en recession.

Men det finns patienter (till exempel små barn) som inte kan utsättas för en sådan radikal forskning. Då går de inte hungriga och tar bara blod från dem med vissa intervall. Till exempel, en dag kan du hoppa över frukost och göra morgonmätningar, den andra - lunchen och den tredje middagen.

Förlängda insuliner administreras vanligtvis 2 gånger per dag, och det mer moderna läkemedlet Lantus administreras endast en gång.

Som redan nämnts är de flesta drogerna topp. Det betyder att efter 6-8 timmar efter injektionen kommer det maximala hormonet i blodet, så du måste äta något i brödmängden så att hypoglykemi inte utvecklas.

Man bör komma ihåg att om dosen av basalinsulin av någon anledning behöver ändras, upprepas studier för att säkerställa alla beräkningar och för att vara säker på att detta är just den dos som kroppen behöver. När mängden av den långa typen av hormon väljs, bestäms dosen av de korta formerna.

Så, två typer av insulin har utvecklats - långa och korta. Den första behövs för att ständigt bibehålla nivån av hormon i blodet på rätt nivå. Den andra - så att kroppen snabbt klarar av en ökning av glukos efter en måltid. I båda fallen är det viktigt att välja dosen korrekt, vilket gör det experimentellt. Detta steg är väldigt viktigt, eftersom det är en garanti för att diabetes inte kommer att utvecklas och förvärras, eftersom det kvarstår glukosnivåer inom det normala området.

Kortverkande insuliner: läkemedelsnamn och användningsförfarande

Insulin är ett hormon som produceras av endokrina celler i bukspottkörteln. Dess huvuduppgift är att bevara kolhydratbalansen.

Insuliner beredda för diabetes. Detta tillstånd kännetecknas av otillräcklig utsöndring av hormonet eller en kränkning av dess verkan i perifera vävnader. Medicinen skiljer sig åt i kemisk struktur och effektens varaktighet. Korta former används för att minska sockret som tas in med mat.

Insulin ordineras för att normalisera blodsockernivåer i olika typer av diabetes mellitus. Indikationerna för användning av hormonet är följande former av sjukdomen:

  • Typ 1-diabetes associerad med autoimmun lesion av endokrina celler och utveckling av absolut hormonbrist;
  • Typ 2, som kännetecknas av en relativ brist på insulin på grund av en defekt i syntesen eller en minskning av känsligheten hos periferiella vävnader för dess verkan;
  • graviditetsdiabetes som uppträder hos gravida kvinnor;
  • bukspottskörteln, vilken är en följd av akut eller kronisk pankreatit
  • icke-immuna typer av patologi - syndrom av Wolfram, Rogers, MODY 5, neonatal diabetes och andra.

Förutom den hypoglykemiska effekten har insulinpreparaten en anabole effekt - de främjar tillväxten av muskelmassa och förnyelse av benvävnad. Denna egenskap används ofta i kroppsbyggnad. Men i den officiella användningsanvisningen är denna indikation inte registrerad, och införandet av hormonet för en frisk person hotas med en kraftig minskning av blodglukos - hypoglykemi. Ett sådant tillstånd kan åtföljas av förlust av medvetande fram till utvecklingen av koma och död.

Beroende på produktionsmetoden isoleras genetiskt manipulerade läkemedel och humana analoger. Den farmakologiska funktionen hos sistnämnda är mer fysiologisk, eftersom dessa kemiska strukturer är identiska med humant insulin. Alla droger skiljer sig åt under varaktigheten av åtgärden.

Under dagen går hormonet in i blodet med olika hastigheter. Dess basala utsöndring gör att du kan upprätthålla en stabil koncentration av socker, oavsett måltiden. Stimulerad insulinutsläpp uppträder under måltiden. I detta fall reduceras nivån av glukos, som kom in i kroppen med matar innehållande kolhydrater. I diabetes bryts dessa mekanismer, vilket leder till negativa konsekvenser. Därför är en av principerna för att behandla en sjukdom att återställa den rätta rytmen för hormonsekretion i blodet.

Fysiologisk insulinsekretion

Kortverkande insuliner används för att efterlikna den stimulerade utsöndringen av ett hormon som är associerat med matintag. Bakgrundsnivåer är mediciner med långvarig effekt.

Till skillnad från snabbverkande medel används förlängda former oavsett mat.

Klassificeringen av insuliner presenteras i tabellen:

Kortverkande insuliner: bästa läkemedelsnamn

Introduktionen av insulin som ersättningsterapi för diabetes mellitus är för närvarande den enda metoden för kontroll av hyperglykemi vid typ 1-sjukdom, liksom för insulinberoende typ 2-diabetes.

Insulinbehandling utförs på ett sådant sätt att hormonet i blodet går till den fysiologiska så nära som möjligt.

Därför används läkemedel med olika absorptionsperioder från subkutan vävnad. Långa insuliner efterliknar den basala utsöndringen av ett hormon som inte är förknippat med intag av mat i tarmen, och korta och ultrashortverkande insuliner bidrar till att sänka blodsockernivån efter att ha ätit.

Naturligt och syntetiserat insulin

Insulin refererar till hormoner med en flerstegscykel av bildning. Först, i pankreatiska öarna, nämligen i beta-cellerna bildas en kedja av 110 aminosyror, som kallas preproinsulin. Signalproteinet separeras från det, proinsulin framträder. Detta protein är förpackat i granuler, där det är uppdelat i C-peptid och insulin.

Den närmaste aminosyrasekvensen av fläskinsulin. I stället för treonin innehåller kedja B alanin. Den huvudsakliga skillnaden mellan bovint insulin och humant insulin består av 3 aminosyrarester. Hos djur producerar insuliner i kroppen antikroppar, vilket kan orsaka resistens mot det administrerade läkemedlet.

Syntes av modernt insulin in vitro utförs med hjälp av genteknik. Biosyntetisk insulin är liknande i aminosyrasammansättning till människa, den produceras med användning av rekombinant DNA-teknik. Det finns två huvudmetoder:

  1. Syntes av genetiskt modifierade bakterier.
  2. Från proinsulin som bildas av en genetiskt modifierad bakterie.

Fenol tjänar som konserveringsmedel för att skydda mot mikrobiell kontaminering för kort insulin, långt insulin innehåller parabener.

Insulin syfte
Hormonproduktionen uppträder i kroppen hela tiden och kallas basal eller bakgrundsekretion. Dess roll är att bibehålla normala glukosnivåer utanför måltiderna, liksom assimilering av inkommande glukos från levern.

Efter att ha ätit kolhydrater från tarmarna går blodet i form av glukos. För absorptionen krävs ytterligare en mängd insulin. Denna frisättning av insulin i blodet kallas mat (postprandial) sekretion, på grund av vilken efter 1,5-2 timmar återgår glykemien till ursprunglig nivå och den inkommande glukosen träder in i cellerna.

Vid typ 1-diabetes kan insulin inte syntetiseras på grund av autoimmun skada på betaceller. Manifestationer av diabetes inträffar under perioden med nästan fullständig förstöring av ölvävnaden. I den första typen av diabetes börjar insulin att sticka från sjukdoms första dagar och för livet.

Den andra typen av diabetes kan initialt kompenseras av piller, med en lång tid av sjukdomen förlorar bukspottkörteln förmågan att bilda sitt eget hormon. I sådana fall administreras insulin till patienter tillsammans med piller eller som huvuddrogen.

Insulin ordineras också för skador, operationer, graviditet, infektioner och andra situationer där sockernivåerna inte kan minskas med användning av piller. Mål som uppnås med introduktion av insulin:

  • Normalisera nivån för fastande blodsocker, samt förhindra dess överdrivna ökning efter att ha ätit kolhydrater.
  • För att minimera socker i urinen.
  • Eliminera hypoglykemi och diabetisk koma.
  • Bibehålla optimal kroppsvikt.
  • Normalisera prestationen av fettmetabolism.
  • Förbättra livskvaliteten hos personer med diabetes.
  • Förhindra vaskulära och neurologiska komplikationer av diabetes.

Sådana indikatorer är karakteristiska för en välkompenserad kurs av diabetes. Med tillfredsställande kompensation noteras eliminering av sjukdomens huvudsymptom, hypo- och hyperglykemiska comatosstillstånd, ketoacidos.

Vanligtvis tränger insulin från bukspottkörteln genom portalvenen in i levern, där den är halverad och resterande mängd fördelas över hela kroppen. Funktioner för införandet av insulin under huden manifesteras i det faktum att det går in i blodomloppet med en fördröjning och i levern även senare. Därför är blodsockret förhöjt under en tid.

I det avseendet används olika typer av insulin: snabbt insulin eller kortverkande insulin, som du måste sticka före en måltid, samt långverkande insulinpreparat (långt insulin), som används 1 eller 2 gånger för stabil glykemi mellan måltiderna.

Kortverkande insulin för diabetiker

Patienter med allvarliga brister i eget insulin kräver livslånga injektioner av läkemedel som innehåller detta hormon. Kortverkande insulin används som en del av komplex behandling för diabetes mellitus. Om drogerna, doserna och administreringstiden väljs korrekt kan blodsockret normaliseras under lång tid, vilket undviker flera komplikationer av en "söt" sjukdom.

Även kort insulin kan användas för att lindra socker hos en patient under perioder med ökat behov av ett hormon: för ketoacidos, allvarliga infektioner och skador. Vid användning av en insulinpump kan det vara den enda läkemedlet som föreskrivs.

Vilka insuliner är korta

Kort insulin är utformat för att upprepa den fysiologiska utsöndringen av hormonet som svar på en ökning av blodglukos. Prick det vanligtvis en halvtimme före måltiderna. Under denna tid lyckas han suga in i blodet från fettvävnaden och börja arbeta för att minska sockret. Molekylen med kort insulin har samma struktur som det hormon som produceras i kroppen, så den här gruppen droger kallas humant insulin. Det finns inga tillsatser i flaskan, förutom konserveringsmedel. Kort insulin är karakteriserat av en snabb men kortvarig effekt. Så snart drogen går in i blodet, sjunker blodsockret kraftigt, varefter hormonet förstörs.

Diabetiker injicerar kort insulin subkutant, därifrån absorberas det i blodet. Under återupplivning används intravenös administrering. Med denna metod kan du snabbt stoppa akuta komplikationer av diabetes och reagera i takt med det snabbt förändrade behovet av hormon under återhämtningsperioden.

Indikationer för utnämning av kort insulin

Kortfattat kombineras kort insulin med medel- och långverkande läkemedel: en kort administreras före måltiden och en lång - på morgonen och före sänggåendet. Antalet hormoninjektioner är obegränsat och beror endast på patientens behov. För att minska hudskador anses en standard vara 3 injektioner före varje måltid och högst 3 skämt för att korrigera hyperglykemi. Om sockret har stigit strax före en måltid kombineras korrigering med en planerad injektion.

När du behöver ett kort insulin:

  1. Typ 1 diabetes.
  2. Typ 2-sjukdom, när hypoglykemiska droger inte längre är effektiva.
  3. Gestationsdiabetes med hög glukos. För ljussteget är vanligen 1-2 injektioner av långt insulin tillräckliga.
  4. Kirurgisk ingrepp i bukspottkörteln, vilket ledde till störning av syntesen av hormonet.
  5. Terapi för akuta komplikationer av diabetes: ketoacidotisk och hyperosmolär koma.
  6. Perioder av ökade insulinbehov: Sjukdomar med hög feber, hjärtinfarkt, organskada, allvarliga skador.

Farmakokinetiken för kort insulin

Det bästa sättet att administrera insulin vid daglig behandling av diabetes är subkutan. Hastigheten och fullständigheten av absorptionen i detta fall är det mest förutsägbara, vilket gör att du kan bestämma rätt mängd av läkemedlet korrekt. Den sockersänkande effekten observeras snabbare om injektionen görs i magen, lite långsammare - i axeln och låret, ännu långsammare - i skinkorna.

Korta insuliner börjar fungera efter en halvtimme efter administrering, den maximala verkningsgraden faller om 2 timmar. Efter toppen är åtgärden snabbt försvagad. Den återstående effekten beror på den dos som ges en gång. Om 4-6 enheter av drogen kommer in i blodet, observeras en minskning av sockret inom 6 timmar. Med en dos på mer än 16 enheter kan det ta upp till 9 timmar.

Insulin tillåts under graviditet och matning, eftersom det inte går in i barnets blodomlopp och bröstmjölk.

Efter att ha utfört sina funktioner bryts kort insulin med bildningen av aminosyror: 60% av hormonet används i njurarna, 40% i levern, en liten del i oförändrad form går in i urinen.

Korta insulinpreparat

Kort insulin erhålls på två sätt:

  1. Genetiskt konstruerad, ett hormon syntetiserat av bakterier.
  2. Semisyntetisk, med hjälp av transformationsenzymer hormon grisar.

Båda typerna av droger kallas mänskliga, på grund av aminosyrakompositionen, upprepar de helt det hormon som bildas i vår pankreas.

Vanliga droger:

Kortverkande insuliner

Insulin i farmakologi är ett speciellt hormon som låter dig reglera glukosnivån i blodet. Moderna farmakologiska industrin, dessa läkemedel produceras i ett stort utbud. De skiljer sig åt i vilken typ av råmaterial, produktionsmetoder och verkningsaktivitet. Idag är kortverkande insulin särskilt populärt. Detta läkemedel är huvudsakligen avsett för snabb lindring av matstoppar, men kan också användas vid kombinerad behandling av diabetes.

Kortverkande insulinpreparat

Kortverkande insuliner är lösliga och kan snabbt normalisera de metaboliska processerna i människokroppen som är associerade med glukosupptagning. Till skillnad från långverkande insuliner innehåller kompositionen av hormonella preparat av kortverkande en extremt ren hormonell lösning, som inte innehåller några tillsatser. Ett särdrag hos sådana medel är att de börjar arbeta mycket snabbt och på kort tid kan sänka blodsockernivån till normalt. Toppet av läkemedlets aktivitet observeras ungefär två timmar efter introduktionen, och sedan sker en snabb nedgång i dess verkan. Vid slutet av sex timmar lämnas obetydliga spår av hormonet i blodet. Dessa läkemedel klassificeras i följande grupper efter tidpunkten för deras aktivitet:

  • Kortverkande insuliner som börjar fungera 30 minuter efter administrering. De rekommenderas att tas senast en halvtimme före måltiderna.
  • Ultrashort insulin, som börjar fungera efter en kvart i timmen. Dessa preparat rekommenderas att tas cirka 5-10 minuter före en måltid eller omedelbart efter en måltid.

I tabellen nedan för jämförelse presenteras värdena på hastighet och verkningsaktivitet hos olika typer av hormonella droger. Namnen på drogerna ges selektivt, så deras sorter är så många.

Funktioner av kort och ultrashort insulin

Kort insulin är ett rent hormonellt läkemedel som görs på två sätt:

  • på basis av animaliskt insulin (gris);
  • använda biosyntes med hjälp av gentekniksteknik.

Både det ena och det andra sättet är helt förenligt med det naturliga humana hormonet, därför har det en bra sockerreducerande effekt. Till skillnad från liknande långverkande droger innehåller de inga tillsatser, så de nästan aldrig orsakar allergiska reaktioner. För att bibehålla normala blodsockernivåer hos patienter med diabetes använder man ganska ofta kortverkande insuliner, vilka injiceras ungefär en halvtimme före måltid. Det är viktigt att förstå att varje patient har sina egna fysiologiska egenskaper. Därför utförs beräkningen av den önskade volymen av läkemedlet alltid av läkaren individuellt. Dessutom är det mycket viktigt att mängden matintag motsvarar den administrerade insulindosen. De grundläggande reglerna för administrering av ett hormonellt läkemedel före en måltid är följande:

  • För injektion behöver du bara använda en speciell insulinspruta, som gör att du kan ange den exakta dosen som ordinerats av läkaren.
  • Administreringstiden ska vara konstant och injektionsstället ska ändras.
  • Platsen där injektionen gjordes kan inte masseras, eftersom den naturliga absorptionen av läkemedlet i blodet ska vara smidigt.

Ultrashort-insulin är en modifierad analog av humant insulin, vilket förklarar den höga effekten av dess effekter. Detta läkemedel har utvecklats för akutvård till en person som har upplevt ett hopp i blodsockret av olika skäl. Det är därför i den komplexa behandlingen av diabetes det sällan används. Injektion av ultrashort insulin rekommenderas också i fallet då en person inte kan vänta en viss tid innan han äter. Men under förutsättning av rätt näring rekommenderas inte denna åtgärd, på grund av att dess verkan minskar från toppvärdet mycket kraftigt, därför är det mycket svårt att beräkna den rätta dosen.

Insulin i kroppsbyggnad

Korta och ultralätta insuliner används mycket i kroppsbyggnad idag. Droger anses vara mycket effektiva anabola medel. Kärnan i deras användning i kroppsbyggnad är att insulin är ett transporthormon som kan gripa glukos och leverera det till muskler som svarar på detta med snabb tillväxt. Det är mycket viktigt att idrottare börjar använda ett hormonellt läkemedel gradvis och därigenom vana kroppen till hormonet. Eftersom insulinpreparat är mycket starka hormoner är de förbjudna att tas av unga nybörjare.

Insulins huvudsakliga egenskap är transport av näringsämnen. Men samtidigt utför hormonet denna funktion i olika riktningar, nämligen:

  • in i muskelvävnad
  • i kroppsfett.

I det avseendet, om det är fel att ta ett hormonellt läkemedel, då kan du inte bygga vackra muskler och få fult fett. Det bör komma ihåg att när du tar pengar ska träningspassar vara effektiva. Endast i detta fall kommer transporthormonet att leverera glukos till den utvecklade muskelvävnaden. För varje idrottsman som är engagerad i kroppsbyggnad, tilldelas dosen individuellt. Det ställs in efter mätning av mängden glukos i blod och urin.

För att inte sänka kroppens naturliga hormonella bakgrund och inte minska insulinproduktionen av bukspottkörteln, är det nödvändigt att ta pauser i droppintaget. Optimalt är den tvåmånadersperioden för att ta drogen alternerande med en fyra månaders vila från den.

Regler för att ta droger och överdos

Eftersom kortverkande och ultra-kortverkande insuliner är högkvalitativa preparat nära mänskligt insulin, orsakar de sällan allergier. Men ibland finns det en så obehaglig effekt som klåda och irritation på injektionsstället.

Ett hormonellt medel rekommenderas att injiceras i bukregionen subkutant omedelbart efter styrketräningen. Du måste börja med små doser och i detta fall är det nödvändigt att övervaka kroppens reaktion. Cirka kvart i timmen efter injektionen borde du äta något sött. Förhållandet mellan kolhydrater som förbrukas per injicerad läkemedelsenhet bör vara 10: 1. Därefter måste du efter en timme äta noggrant, och kosten ska innehålla mat rik på protein.

En överdos av ett hormonellt läkemedel eller felaktig användning kan orsaka hypoglykemiskt syndrom, vilket är förknippat med en kraftig minskning av blodsockernivån. Nästan varje gång efter intag ger ultrashort och kort insulin en mild eller måttlig grad av hypoglykemi. Det uppenbaras av följande symtom:

  • yrsel och mörkare i ögonen med en kraftig förändring i kroppsställning,
  • angelägen hunger
  • huvudvärk,
  • ökad hjärtfrekvens
  • ökad svettning,
  • tillstånd av inre ångest och irritabilitet.

Efter utseendet på minst ett av dessa symtom borde du dricka mycket mängder av en söt dryck och efter en kvart i timmen äta en del proteinhaltig mat. Också ett sido tecken på hypoglykemi är uppkomsten av en lust att sova. Att göra detta kategoriskt kan inte, för att du kan förvärra tillståndet. Man bör komma ihåg att i fall av överdosering av korta och ultra-kortverkande insuliner kan koma komma mycket snabbt. Om en idrottare förlorar medvetandet är det absolut nödvändigt att du söker läkarvård.

Den största fördelen med insulinmedicin när man använder sin kroppsbyggnad är att de inte kan spåras till dopingtestet. Kort och ultrasort insulin är ett säkert medel som inte påverkar de interna organens funktion negativt. Lika viktigt är det faktum att droger kan köpas utan recept och deras kostnad, jämfört med andra anabola steroider, är ganska överkomligt. Den huvudsakliga nackdelen med insulinpreparat, men väldigt signifikant, är behovet av att ta dem i strikt överensstämmelse med det schema som doktorn fastställt.

Farmakologisk grupp - Insuliner

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Insulin (från det latinska Insula-islet) är ett proteinpeptidhormon som produceras av β-celler i Langerhans pankreatiska öar. Under fysiologiska förhållanden bildas β-celler insulin från preproinsulin, ett enkeltkedjigt prekursorprotein bestående av 110 aminosyrarester. Efter det att den grova endoplasmatiska retikulen överförts genom membranet klyvs en 24 aminosyra signalpeptid från preproinsulin och proinsulin bildas. Den långa kedjan av proinsulin i Golgi-apparaten är förpackad i granuler, där som ett resultat av hydrolys delas fyra basiska aminosyrarester ut för att bilda insulin och den C-terminala peptiden (den fysiologiska funktionen av C-peptiden är okänd).

Insulinmolekylen består av två polypeptidkedjor. En av dem innehåller 21 aminosyrarester (kedja A), de andra 30 aminosyraresterna (kedja B). Kedjorna är anslutna med två disulfidbroar. Den tredje disulfidbroen bildas inuti kedjan A. Den totala molekylvikten för insulinmolekylen är ca 5700. Insulinens aminosyrasekvens anses vara konservativ. De flesta arter har en insulingen som kodar för ett protein. Undantaget är råttor och möss (de har två insulingener), de producerar två insulin, som skiljer sig i två aminosyrarester i B-kedjan.

Den primära strukturen av insulin i olika biologiska arter, inkl. och i olika däggdjur, något annorlunda. Närmast strukturen av humant insulin är svinsulin, som skiljer sig från den humana en med en aminosyra (den har en alaninrest i kedja B istället för aminosyrarestreonin). Bovint insulin skiljer sig från humana tre aminosyrarester.

Historisk bakgrund. 1921 extraherade Frederick G. Banting och Charles G. Best, som arbetade i John J. R. McLeods laboratorium vid University of Toronto, ett extrakt från bukspottkörteln (som det senare visat sig innehålla amorft insulin), vilket minskade blodsockernivån hos hundar med experimentell diabetes. 1922 introducerades ett extrakt av bukspottkörteln till den första patienten, den 14-årige Leonard Thompson, som har diabetes och därmed räddade sitt liv. 1923 utvecklade James B. Collip en metod för rening av ett extrakt extraherat från bukspottkörteln, vilket senare medgav för framställning av aktiva extrakt från bukspottkörteln hos grisar och nötkreatur, vilket ger reproducerbara resultat. 1923 fick Banting och McLeod Nobelpriset i fysiologi och medicin för upptäckten av insulin. 1926 erhölls J. Abel och V. Du-Vigno insulin i kristallin form. 1939 blev insulin först godkänd av FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger dechiffrerade helt aminosyrasekvensen av insulin (1949-1954). År 1958 tilldelades Sanger Nobelpriset för sitt arbete med att dechiffrera strukturen av proteiner, särskilt insulin. 1963 syntetiserades konstgjord insulin. Det första rekombinanta humana insulinet godkändes av FDA 1982. En analog av ultrashortverkande insulin (lispro insulin) godkändes av FDA 1996.

Verkningsmekanismen. Vid genomförandet av insulinets effekter spelas huvudrollen genom dess interaktion med specifika receptorer lokaliserade på cellens plasmamembran och bildningen av insulinreceptorkomplexet. I kombination med insulinreceptorn träder insulin in i cellen, där den påverkar fosforyleringen av cellulära proteiner och utlöser många intracellulära reaktioner.

I däggdjur finns insulinreceptorer på nästan alla celler, både på klassiska insulinmålceller (hepatocyter, myocyter, lipocyter) och på blodceller, hjärn- och könkörtlar. Antalet receptorer på olika celler sträcker sig från 40 (erytrocyter) till 300 tusen (hepatocyter och lipocyter). Insulinreceptorn syntetiseras och sönderdelas konstant, dess halveringstid är 7-12 timmar.

Insulinreceptorn är ett stort transmembran glykoprotein bestående av två a-subenheter med en molekylvikt av 135 kDa (vardera innehåller 719 eller 731 aminosyrarester beroende på splitsningen av mRNA) och två p-subenheter med en molekylvikt av 95 kDa (620 aminosyrarester). Subenheterna är sammankopplade med disulfidbindningar och bildar en heterotetramerisk struktur p-a-a-P. Alfa-subenheterna är placerade extracellulärt och innehåller insulinbindningsställen, som är igenkänningsdelen hos receptorn. Beta-subenheter bildar en transmembrandomän, har tyrosinkinasaktivitet och utför funktionen av signalomvandling. Bindning av insulin till insulinreceptorns a-subenhet leder till stimulering av tyrosinkinasaktiviteten hos p-subenheter genom autofosforylering av deras tyrosinrester, aggregeringen av a, p-heterodimerer och den snabba internaliseringen av hormonreceptorkomplexen förekommer. Den aktiverade insulinreceptorn utlöser en kaskad av biokemiska reaktioner, inkl. fosforylering av andra proteiner i cellen. Den första av dessa reaktioner är fosforyleringen av fyra proteiner, som kallas insulinreceptorsubstrat (insulinreceptorsubstrat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 och IRS-4.

Farmakologiska effekter av insulin. Insulin påverkar praktiskt taget alla organ och vävnader. Men dess huvudmål är lever, muskel och fettvävnad.

Endogent insulin är den viktigaste regulatorn av kolhydratmetabolism, exogent insulin är ett specifikt sockerreducerande medel. Effekten av insulin på kolhydratmetabolism beror på det faktum att det ökar glukostransporten genom cellmembranet och dess användning av vävnader bidrar till omvandlingen av glukos till glykogen i levern. Insulin hämmar dessutom den endogena produktionen av glukos genom att undertrycka glykogenolys (nedbrytningen av glykogen till glukos) och glukoneogenes (syntesen av glukos från icke-kolhydratkällor - till exempel från aminosyror, fettsyror). Förutom hypoglykemiska har insulin ett antal andra effekter.

Effekten av insulin på fettmetabolismen manifesteras vid inhiberingen av lipolys, vilket leder till en minskning av flödet av fria fettsyror i blodet. Insulin förhindrar bildandet av ketonkroppar i kroppen. Insulin förbättrar syntesen av fettsyror och deras efterföljande förestring.

Insulin är inblandad i proteinet metabolism: det ökar transporten av aminosyror över cellmembranet, stimulerar syntesen av peptider, minskar konsumtionen av protein i vävnader och hämmar omvandlingen av aminosyror till keto syror.

Insulins verkan åtföljs av aktivering eller hämning av ett antal enzymer: glykogensyntetas, pyruvatdehydrogenas, hexokinas stimuleras, lipaser (och hydrolyserande fettfettslipider och lipoproteinlipas, som minskar serumgrumligheten efter intag av fettrika livsmedel) inhiberas.

I den fysiologiska reglering av biosyntes och insulinsekretion i bukspottkörteln spelar koncentrationen av glukos i blodet en viktig roll: med ökad innehåll ökar insulinsekretionen och med en minskning saktar den sig. Insulinsekretion, förutom glukos, påverkas av elektrolyter (särskilt Ca 2+ joner), aminosyror (inklusive leucin och arginin), glukagon, somatostatin.

Farmakokinetik. Insulinpreparat injiceras s / c, intramuskulärt eller intravenöst (in / i, endast kortverkande insuliner administreras och endast i diabetisk prekoma och koma). Det är omöjligt att gå in i insulinsuspensioner. Insulinens temperatur bör ligga vid rumstemperatur, eftersom kallt insulin absorberas långsammare. Det optimala sättet för kontinuerlig insulinbehandling i klinisk praxis är en s / c-administrering.

Fullständig absorption och insulininsatsens början beror på injektionsstället (vanligtvis injiceras insulin i buken, låren, skinkorna, överarmarna), dos (volym insulin injicerad), insulinkoncentration i läkemedlet etc.

Insulindoseringshastigheten i blodet från injektionsstället beror på ett antal faktorer, såsom insulin, injektionsstället, lokal blodflödeshastighet, lokal muskelaktivitet, injicerad mängd insulin (högst 12-16 U av läkemedlet rekommenderas att injiceras på ett ställe). Insulin går snabbt in i blodet från den främre bukväggens subkutan vävnad, långsammare från axeln, den främre ytan på låret och långsammare från abnapularis och skinkor. Detta beror på graden av vaskularisering av subkutan fettvävnad i de angivna områdena. Insatsens aktivitetsprofil är föremål för signifikanta fluktuationer hos både olika personer och samma person.

I blodet binder insulin till alfa- och beta-globuliner, normalt 5-25%, men bindningen kan öka under behandlingen på grund av utseendet av serumantikroppar (produktion av antikroppar mot exogent insulin leder till insulinresistens, med moderna, renade preparat uppträder insulinresistens sällan ). T1/2 av blod är mindre än 10 min. Mest insulin som släpps ut i blodet genomgår proteolytisk nedbrytning i lever och njurar. Det utsöndras snabbt av njurarna (60%) och levern (40%); mindre än 1,5% utsöndras i urinen oförändrad.

Insulinpreparat som för närvarande används varierar på ett antal sätt, inklusive Ursprungskälla, verkningsaktivitet, lösning pH (surt och neutralt), förekomst av konserveringsmedel (fenol, kresol, fenolkresol, metylparaben), insulinkoncentration - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Klassificering. Insuliner klassificeras vanligen efter ursprung (nötkreatur, svin, människa, liksom analoger av humant insulin) och verkningsaktivitet.

Beroende på produktionskällorna skiljer sig insuliner av animaliskt ursprung (främst insektvaror från svin), halvsyntetiska humana insulinpreparat (erhållna från svininsulin genom enzymatisk omvandling), humaninsulinpreparat (DNA-rekombinant, framställd av genteknik).

För medicinskt bruk har insulin tidigare erhållits huvudsakligen från bukspottkörteln, sedan från bukspottskörtlarna hos grisar, eftersom svininsulin är närmare humant insulin. Eftersom bovint insulin, som skiljer sig från humana tre aminosyror, ofta orsakar allergiska reaktioner, används det i praktiken praktiskt taget inte. Svininsulin, som skiljer sig från den humana en aminosyran, är mindre sannolikt att orsaka allergiska reaktioner. I insulinpreparat, om det inte finns tillräcklig rening, kan orenheter förekomma (proinsulin, glukagon, somatostatin, proteiner, polypeptider) som kan orsaka olika sidoreaktioner. Modern teknik gör det möjligt att erhålla renat (mono-toppkromatografiskt renat med frisättning av insulin "topp"), högrenad (monokomponent) och kristalliserad insulinpreparat. Av preparaten av insulin av animaliskt ursprung ges preferensen till mono-toppinsulin härrörande från bukspottkörteln. Insulin som produceras genom genteknik är helt förenlig med aminosyrakompositionen av humant insulin.

Insulinaktiviteten bestäms av en biologisk metod (genom förmågan att sänka blodsockern hos kaniner) eller genom en fysikalisk-kemisk metod (genom elektrofores på papper eller genom kromatografi på papper). För en åtgärdsenhet, eller en internationell enhet, ta en aktivitet på 0,04082 mg kristallint insulin. Den mänskliga bukspottkörteln innehåller upp till 8 mg insulin (cirka 200 U).

Insulinpreparat är indelat i korta och ultraljudsberoende läkemedel - imitera den normala fysiologiska utsöndringen av insulin i bukspottkörteln som svar på stimulering, medel med medelvärdet och långverkande läkemedel - imitera basal (bakgrund) insulinutsöndring samt kombinerade droger (kombinera båda åtgärderna).

Det finns följande grupper:

Ultrashort-verkande insuliner (hypoglykemisk effekt utvecklas 10-20 minuter efter administrering av s / c, åtgärden uppnås i genomsnitt efter 1-3 timmar, varaktigheten av åtgärden är 3-5 timmar):

- insulin lispro (Humalog);

- insulin aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insulin glulisin (apidra).

Kortverkande insuliner (inverkan av verkan vanligen efter 30-60 minuter, högst 2-4 timmar, verkningstid upp till 6-8 timmar):

- lösligt insulin [human genetisk teknik] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- lösligt insulin [human-syntetisk] (Biogulin R, Humodar R);

- lösligt insulin [svinmonokomponent] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Långverkande insulinpreparat - inkluderar mediciner med medelhög verkningsgrad och långverkande läkemedel.

Insuliner med medelhög verkningsaktivitet (start efter 1,5-2 timmar, topp efter 3-12 timmar, varaktighet 8-12 timmar):

- Insulin-isofan [human genetisk teknik] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insulin-isofan [human-syntetisk] (Biogulin N, Humodar B);

- insulin-isofan [svinmonokomponent] (Monodar B, Protafan MS);

- insulin-zinkförening suspension (Monotard MS).

Långverkande insuliner (start efter 4-8 h, topp efter 8-18 h, total varaktighet 20-30 h):

- insulin glargin (Lantus);

- insulin detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinerade insulinpreparat (bifasiska preparat) (hypoglykemisk effekt börjar 30 minuter efter administrering av s / c, når maximalt efter 2-8 timmar och varar upp till 18-20 timmar):

- bifasiskt insulin [human-syntetisk] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- bifasiskt insulin [human genetiskt manipulerat] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- insulin aspart bifasisk (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrashort-verkande insuliner är humana insulinanaloger. Det är känt, att endogent insulin i p-celler i bukspottkörteln, såväl som hormonmolekyler i de framställda lösningarna av kortverkande insulin polymeriseras och är hexamerer. När s / c-administrering absorberas hexamerformade sakta och toppkoncentrationen av hormonet i blodet, som liknar det hos en frisk person efter att ha ätit, är det omöjligt att skapa. Den första kortverkande insulinanalogen, som absorberas från subkutan vävnad 3 gånger snabbare än humant insulin, var insulin lispro. Insulin lispro är ett humant insulinderivat erhållet genom att byta ut två aminosyrarester i insulinmolekylen (lysin och prolin vid positionerna 28 och 29 i B-kedjan). Modifiering av insulinmolekylen stör uppkomsten av hexamerer och ger ett snabbt flöde av läkemedlet in i blodet. Nästan strax efter s / c-injektionen i vävnaderna, absorberar insulin lispro-molekylerna i form av hexamerer snabbt in i monomerer och träder in i blodet. En annan insulinanalog - insulin aspart - skapades genom att ersätta prolinen vid position B28 med negativt laddad asparaginsyra. Liksom insulin lispro, efter sc-injektion, bryter den också snabbt in i monomerer. I insulin glulisin bidrar ersättningen av aminosyrans asparagin-humant insulin vid position B3 för lysin och lysin vid position B29 för glutaminsyra också till snabbare absorption. Analoger av insulin ultrashort-åtgärder kan anges omedelbart före en måltid eller efter en måltid.

Kortverkande insuliner (även kallade lösliga) är lösningar i en buffert med neutrala pH-värden (6,6-8,0). De är avsedda för subkutan, mindre ofta - intramuskulär administrering. Om det behövs administreras de också intravenöst. De har en snabb och relativt kort hypoglykemisk effekt. Effekten efter subkutan injektion sker efter 15-20 minuter, når maximalt efter 2 timmar; Den totala åtgärdstiden är ca 6 timmar. De används huvudsakligen på sjukhuset vid inrättandet av den insulindos som är nödvändig för patienten, och även när en snabb (akut) effekt krävs - med diabetisk koma och prekoma. Med / i introduktionen av T1/2 gör 5 min. Därför administreras insulin vid en diabetisk ketoacidotisk koma i / i dropp. Kortverkande insulinpreparat används också som anabola medel och ordineras som regel i små doser (4-8 IE 1-2 gånger om dagen).

Insuliner med medelhög verkningsgrad är mindre lösliga, absorberas långsammare från subkutan vävnad, vilket medför att de har en längre effekt. Den långvariga effekten av dessa läkemedel uppnås genom närvaron av en speciell förlängare - protamin (isofan, protaphan, basal) eller zink. Minskningen av absorptionen av insulin i beredningar innehållande insulinsinkringssubstansförening, beroende på närvaron av zinkkristaller. NPH-insulin (neutralt protamin Hagedorn eller isofan) är en suspension bestående av insulin och protamin (protamin är ett protein isolerat från fiskmjölk) i ett stökiometriskt förhållande.

Långverkande insuliner inkluderar insulin glargin, en analog av humant insulin som erhållits genom DNA-rekombinant teknik - det första insulins läkemedlet som inte har en uttalad toppunkt. Insulin glargin erhålls genom två modifieringar i insulinmolekylen: ersättning av A-kedjan (asparagin) med glycin vid position 21 och fastsättning av två argininrester till C-änden av B-kedjan. Läkemedlet är en klar lösning med ett pH av 4. Det sura pH stabiliserar insulinhexamer och ger en lång och förutsägbar absorption av läkemedlet från den subkutana vävnaden. På grund av det sura pH-värdet kan insulin glargin inte kombineras med kortverkande insuliner som har ett neutralt pH. En enda injektion av insulin glargin ger 24-timmars icke-topp glykemisk kontroll. De flesta insulinpreparat har en så kallad. "Peak" av åtgärd, noterat när koncentrationen av insulin i blodet når maximalt. Insulin glargin har inte en uttalad topp eftersom den släpps ut i blodet i en relativt konstant takt.

Insulinpreparat av långvarig verkan finns i olika doseringsformer som har en hypoglykemisk effekt av olika längd (från 10 till 36 timmar). Den långvariga effekten minskar antalet dagliga injektioner. De produceras vanligtvis i form av suspensioner, administreras endast subkutant eller intramuskulärt. I diabetiska koma och prekomatostillstånd används inte långvariga droger.

Kombinerade insulinpreparat är suspensioner som består av neutralt lösligt kortverkande insulin och insulin-isofan (genomsnittlig verkningsaktivitet) i vissa förhållanden. Denna kombination av insuliner med olika verkningsaktivitet i en beredning möjliggör för patienten att spara på två injektioner med separat användning av droger.

Indikationer. Huvudindikationen för insulinets användning är diabetes mellitus typ 1, men under vissa förutsättningar är det också ordinerat för diabetes mellitus typ 2, inkl. med resistens mot orala hypoglykemiska medel, med allvarliga samtidiga sjukdomar, för att förbereda kirurgiska ingrepp, diabetisk koma, med diabetes hos gravida kvinnor. Kortverkande insuliner används inte bara i diabetes mellitus utan även i vissa andra patologiska processer, till exempel i allmänhet utmattning (som anabole medel), furunkulos, tyrotoxikos, i sjukdomar i magen (atoni, gastroptos), kronisk hepatit och initiala former av levercirros såväl som i vissa psykiska sjukdomar (administrering av stora doser insulin - den så kallade hypoglykemiska koma); det används ibland som en del av "polariserande" lösningar som används för att behandla akut hjärtsvikt.

Insulin är den huvudsakliga specifika behandlingen för diabetes mellitus. Behandlingen av diabetes mellitus utförs enligt speciellt utvecklade system med användning av insulinpreparat med olika verkningsaktivitet. Valet av läkemedlet beror på svårighetsgraden och egenskaperna hos sjukdomsförloppet, patientens allmänna tillstånd och uppkomsthastigheten och varaktigheten av läkemedlets sockersänkande verkan.

Alla insulinpreparat används för att obligatorisk överensstämma med kostregimen med begränsat energivärde av mat (från 1700 till 3000 kcal).

Vid bestämning av dosen av insulin styrs de av nivån av fastande glukos och under dagen, såväl som graden av glykosuri under dagen. Slutdosvalet utförs under kontroll av reducering av hyperglykemi, glykosuri, såväl som patientens allmänna tillstånd.

Kontraindikationer. Insulin är kontraindicerad vid sjukdomar och tillstånd som uppträder med hypoglykemi (till exempel insulinom), vid akuta leversjukdomar, bukspottkörteln, njurarna, magsår och duodenalsår, dekompenserade hjärtfel, akut koronarinsufficiens och vissa andra sjukdomar.

Använd under graviditet. Den huvudsakliga läkemedelsbehandlingen för diabetes mellitus under graviditeten är insulinbehandling, som utförs under noggrann övervakning. Vid diabetes mellitus typ 1 fortsätter insulinbehandling. I fall av diabetes mellitus typ 2 avbryts orala hypoglykemiska läkemedel och dietterapi utförs.

Gestationsdiabetes mellitus (gravid diabetes) är en störning av kolhydratmetabolism som först uppträdde under graviditeten. Gestationsdiabetes mellitus är förknippad med ökad risk för perinatal mortalitet, incidensen av medfödda missbildningar, liksom risken för progression av diabetes 5-10 år efter leverans. Behandling av graviditetsdiabetes börjar med kost. Om dietterapi är ineffektiv används insulin.

För patienter med tidigare existerande eller gestationsdiabetes mellitus är det viktigt att upprätthålla adekvat reglering av metaboliska processer under graviditeten. Behovet av insulin kan minska under graviditetens första trimester och öka i andra och tredje trimestern. Under födseln och omedelbart efter dem kan behovet av insulin minska dramatiskt (risken för hypoglykemi ökar). Under dessa förhållanden är noggrann kontroll av blodsockern väsentlig.

Insulin tränger inte in i placental barriären. Moderna IgG-antikroppar mot insulin passerar emellertid genom placentan och kommer sannolikt att orsaka hyperglykemi i fostret genom att neutralisera insulin utsöndrat från det. Å andra sidan kan oönskad dissociering av insulin-antikroppskomplex leda till hyperinsulinemi och hypoglykemi hos fostret eller nyfödda. Det visades att övergången från bovin / porcin insulinpreparat till monokomponentpreparat åtföljs av en minskning av antikroppstiter. I detta avseende rekommenderas det att man endast använder humana insulinpreparat under graviditeten.

Insulinanaloger (som andra nyutvecklade läkemedel) ordineras med försiktighet under graviditeten, även om det inte finns några tillförlitliga uppgifter om biverkningar. I enlighet med de allmänt accepterade rekommendationerna från FDA (Food and Drug Administration), som bestämmer möjligheten att använda droger under graviditeten, hör insulinberedningar för effekten på fostret till kategori B (studien av reproduktion på djur avslöjade inte en negativ effekt på fostret och adekvata och strängt kontrollerade studier på gravida kvinnor kvinnor utfördes inte) eller till kategori C (djurreproduktionsstudier avslöjade en negativ effekt på fostret och adekvata och strängt kontrollerade studier på gravida kvinnor utfördes inte, men potentiella fördelar i samband med användning av droger hos gravida kvinnor kan motivera användningen, trots risken för eventuella risker). Således hör insulin lispro till klass B och insulin aspart och insulin glargin - till klass C.

Komplikationer av insulinbehandling. Hypoglykemi. Införandet av för höga doser, såväl som brist på kolhydratintag med mat kan orsaka ett oönskade hypoglykemiska tillstånd, en hypoglykemisk koma kan utvecklas med förlust av medvetande, kramper och depression av hjärtaktivitet. Hypoglykemi kan också utvecklas på grund av verkan av ytterligare faktorer som ökar insulinkänsligheten (till exempel binjurinsufficiens, hypopituitarism) eller ökar absorptionen av glukos genom vävnaderna (motion).

De tidiga symptomen på hypoglykemi, som i stor utsträckning är förknippade med aktiveringen av det sympatiska nervsystemet (adrenerga symtom), innefattar takykardi, kall svettning, tremor, med aktivering av det parasympatiska systemet - allvarlig hunger, illamående och stickningar i läpp och tunga. Vid första tecknet på hypoglykemi är brådskande åtgärder nödvändiga: patienten måste dricka söt te eller äta några klumpar socker. I hypoglykemisk koma injiceras en 40% glukoslösning i en mängd av 20-40 ml eller mer i en ven tills patienten lämnar komatosstaten (vanligen inte mer än 100 ml). Hypoglykemi kan också avlägsnas genom intramuskulär eller subkutan administrering av glukagon.

En ökning av kroppsvikt under insulinbehandling är associerad med eliminering av glukosuri, en ökning av den faktiska kaloriinnehållet i mat, ökad aptit och stimulering av lipogenes under insulins verkan. Om du följer näringsämnena, kan denna biverkning undvikas.

Användningen av moderna högrenade hormonläkemedel (särskilt genetiskt modifierade humana insulinpreparat) leder relativt sällan till utvecklingen av insulinresistens och allergier, men sådana fall är inte uteslutna. Utvecklingen av en akut allergisk reaktion kräver omedelbar desensibiliserande behandling och ersättning av läkemedlet. Vid framkallande av reaktioner mot nötkreatur / porcin insulinpreparat bör de ersättas med humaninsulinpreparat. Lokala och systemiska reaktioner (klåda, lokalt eller systemiskt utslag, bildande av subkutan noduler på injektionsstället) är associerade med otillräcklig rening av insulin från föroreningar eller användning av bovint eller svampinsulin, som skiljer sig i aminosyrasekvens från människa.

De vanligaste allergiska reaktionerna är hud, medierad av IgE-antikroppar. Ibland observeras systemiska allergiska reaktioner, liksom insulinresistens medierad av IgG-antikroppar.

Suddig syn Övergående störningar i ögonbrytningen förekommer i början av insulinbehandling och försvinner ensam om 2-3 veckor.

Svullnad. Under de första veckorna av behandlingen uppträder övergående svullnad i benen på grund av vätskeretention, den så kallade. insulinsvullnad.

Lokala reaktioner inkluderar lipodystrofi vid upprepade injektionsställen (en sällsynt komplikation). Tilldela lipoatrofi (försvinnandet av subkutan fettförekomst) och lipohypertrofi (ökad deponering av subkutant fett). Dessa två stater har en annan natur. Lipoatrofi - En immunologisk reaktion, huvudsakligen beroende på administrering av dåligt renade insulinpreparat av animaliskt ursprung, finns för närvarande inte praktiskt taget. Lipohypertrofi utvecklas med användning av högrenade humana insulinpreparat och kan uppstå när injektionstekniken störs (kallberedning, alkohol får under huden) och också på grund av själva anabola lokala åtgärder hos preparatet. Lipohypertrofi skapar en kosmetisk defekt som är ett problem för patienterna. På grund av denna defekt försämras dessutom absorptionen av läkemedlet. För att förhindra utveckling av lipohypertrofi rekommenderas att ständigt byta injektionsställen inom samma område och lämnar minst 1 cm mellan de två punkterna.

Det kan finnas lokala reaktioner som smärta vid administreringsstället.

Interaktion. Insulinpreparat kan kombineras med varandra. Många droger kan orsaka hypo- eller hyperglykemi, eller ändra patientens svar med diabetes mot behandling. Du bör överväga interaktionen, möjlig med samtidig användning av insulin med andra droger. Alfa-blockerare och beta-adrenomimetiki ökar utsöndringen av endogent insulin och ökar läkemedlets effekt. Hypoglykemiska effekten av insulin förbättra orala hypoglykemiska medel, salicylater, MAO-hämmare (inklusive furazolidon, prokarbazin, selegilin), ACE-hämmare, bromokriptin, oktreotid, sulfonamider, anabola steroider (särskilt oxandrolon, metandienon) och androgener (ökad känslighet för insulin och öka motståndet av vävnad till glukagon, vilket leder till hypoglykemi, speciellt när det gäller insulinresistens, du kan behöva minska dosen av insulin), somatostatinanaloger, guanetidin, dizo pyramider, klofibrat, ketokonazol, litiumpreparat, mebendazol, pentamidin, pyridoxin, propoxifen, fenylbutazon, fluoxetin, teofyllin, fenfluramin, litiumpreparat, kalciumpreparat, tetracykliner. Klorokin, kinidin, kinin minskar insulinnedbrytning och kan öka koncentrationen av insulin i blodet och öka risken för hypoglykemi.

Kolsyraanhydrashämmare (särskilt acetazolamid), genom att stimulera pankreatiska P-celler, främja frisättning av insulin och öka känsligheten hos receptorer och vävnader mot insulin; Även om samtidig användning av dessa läkemedel med insulin kan öka hypoglykemisk effekt kan effekten vara oförutsägbar.

Ett antal droger orsakar hyperglykemi hos friska människor och förvärrar sjukdomsförloppet hos patienter med diabetes. Hypoglykemiska effekten av insulin försvagar: antiretrovirala läkemedel, asparaginas orala hormonella preventivmedel, kortikosteroider, diuretika (tiazid, etakrynsyra), heparinantagonister, H2-receptorer, sulfinpyrazon, tricykliska antidepressiva medel, dobutamin, isoniazid, kalcitonin, niacin, sympatomimetika, danazol, klonidin, CCB, diazoxid, morfin, fenytoin, tillväxthormon, sköldkörtelhormoner, fenotiazinderivat, nikotin, etanol.

Glukokortikoider och epinefrin har motsatt effekt på insulin på perifera vävnader. Till exempel, kan långvarig användning av glukokortikoider orsakar systemisk hyperglykemi tills diabetes (steroid diabetes), som kan observeras hos ungefär 14% av patienterna som fick systemiska kortikosteroider inom några veckor eller långvarig användning av topikala kortikosteroider. Vissa läkemedel hämmar utsöndringen av insulin direkt (fenytoin, klonidin, diltiazem) eller genom att minska reserverna av kalium (diuretika). Sköldkörtelhormoner accelererar insulinmetabolism.

De mest signifikanta och ofta påverkar effekten av insulinbetablockerare, orala hypoglykemiska medel, glukokortikoider, etanol, salicylater.

Etanol hämmar glukoneogenes i levern. Denna effekt observeras hos alla människor. I detta avseende bör man komma ihåg att missbruk av alkoholhaltiga drycker på grund av insulinbehandling kan leda till utvecklingen av ett allvarligt hypoglykemiskt tillstånd. Små mängder alkohol som tas med mat ger vanligtvis inte problem.

Betablockerare kan hämma insulinsekretion, förändra kolhydratmetabolism och öka perifer resistans mot insulin, vilket leder till hyperglykemi. De kan emellertid också hämma effekten av katekolaminer på glukoneogenes och glykogenolys, vilket är förenat med risken för svåra hypoglykemiska reaktioner hos diabetespatienter. Dessutom kan någon av de beta-adrenerge blockerarna maskera de adrenerga symptomen som orsakas av en minskning av blodglukosnivåer (inklusive tremor, hjärtklappningar) och därigenom störa patientens aktuella erkännande av hypoglykemi. Selektiv beta1-adrenerge blockerare (inklusive acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) uppvisar dessa effekter i mindre utsträckning.

NSAID och högdosalicylater inhiberar syntesen av prostaglandin E (som hämmar utsöndringen av endogent insulin) och ökar således den basala utsöndringen av insulin, ökar känsligheten hos p-celler i bukspottkörteln till glukos; hypoglykemisk effekt vid samtidig användning kan kräva dosjustering av NSAID eller salicylater och / eller insulin, särskilt vid långvarig delning.

Ett betydande antal insulinpreparat produceras för närvarande, inkl. härledd från bukspottkörteln hos djur och syntetiserad genom genteknik. De valfria läkemedlen för insulinbehandling är genetiskt konstruerade högrenade humana insuliner med minimal antigenicitet (immunogen aktivitet) liksom analoger av humant insulin.

Insulinpreparat framställs i glasflaskor, hermetiskt förseglade med gummiproppar med aluminiumlöpning, i speciell så kallad. insulinsprutor eller sprutpennor. När du använder sprutpennorna finns drogerna i särskilda injektionsflaskor (penfill).

Intranasala former av insulin och insulinpreparat för oral administrering utvecklas. Med kombinationen av insulin med rengöringsmedel och administrering i form av en aerosol på näslemhinnan, uppnås den effektiva plasmanivån så snabbt som vid IV-bolusadministration. Intranasala och orala insulinpreparat utvecklas eller genomgår kliniska prövningar.

Ytterligare Artiklar Om Sköldkörteln

En bröstcyst kan vara en enda eller flera kavitabildning i bröstvävnaden, fylld med en specifik vätska. Cystens innehåll kan vara pus eller blodplasma.Under en lång tid kan en bröstcyst inte ge några symtom, kanske bara en liten känsla av brännande och ömhet i bröstkörteln, vilket ökar före menstruationens början.

En ont i halsen orsakar smärta, brännande, repor, hosta. Skada på svalgmuskeln, struphuvudet och struphuvudet kan orsakas av olika orsaker och observeras hos patienter i olika åldrar: från spädbarn till äldre.

För normal funktion behöver människokroppen helt enkelt jod. Detta element är inblandat i en mängd olika processer och är en oumbärlig substans för vissa organers och systemers arbete.